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세계 최초 에이즈 완치 약물 나올까...에스티팜의 ‘STP0404’
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세계 최초 에이즈 완치 약물 나올까...에스티팜의 ‘STP0404’
  • 이민준 기자
  • 승인 2021.07.23 13:30
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에스티팜, 자체 신약 에이즈치료제 ‘STP0404’의 전임상 결과
논문 국제 학술지 PLOS Pathogens에 게재
"에이즈 바이러스의 활성 억제가 X선 구조 분석과 생화학 분석으로 확인"
에스티팜 웹사이트 갈무리
에스티팜 웹사이트 갈무리

국내 제약기업 동아쏘시오그룹 계열 에스티팜(ST PHARM)이 자체개발한 신약 에이즈치료제 ‘STP0404’의 전임상 결과 논문을 국제 학술지 플로스 패소전스(PLOS Pathogens)에 게재했다고 23일 밝혔다.

아직 동물에게 사용해 부작용이나 독성 효과 등을 알아본 전임상 시험 결과가 나온 것이지만, 논문에 따르면 STP0404의 강력한 효과와 안전성이 소개되면서 에이즈 완치 약물에 대한 기대로 주목된다.

질병관리청에 따르면 에이즈(AIDS, Acquired Immune Deficiency Syndrome)는 후천성면역결핍증으로, 유전이 되지 않는다. '면역결핍증'은 인체 내의 방어기능을 담당하는 면역 세포를 파괴하여 면역기능이 떨어진 상태를 말한다.

HIV(Human Immunodeficiency Virus)는 후천성면역결핍증의 원인 병원체로 HIV에 감염된 사람으로 체내에 HIV를 보유하고 있는 사람이다. 건강해 보이나 타인에게 전파력이 있으며 AIDS 환자는 HIV 감염인 중 많이 진행된 면역결핍 상태의 HIV 감염인을 말한다.

STP0404는 2018년 5월부터 미국국립보건원(NIH)의 연구지원과제로 선정되었고, 에스티팜은 미국 에모리대학 및 콜로라도주립대학과 에이즈 완치를 위한 공동연구를 진행하고 있다. 에스티팜의 김경진 대표와 공동연구를 진행하는 미국 에모리대학의 김백 교수가 논문의 교신 저자로 참여했다.

플로스 패소전스는 면역학 및 바이러스학 분야의 권위있는 학술지다. 해당 논문의 제목은 ‘숙주의 유전자 발현을 조절하는 단백질과 바이러스의 인테그라제가 상호작용하는 부위를 표적으로 하는 강력하고 안전한 알로스테릭 에이즈 바이러스 인테그라제 억제제(Allosteric HIV-1 Integrase Inhibitor)’다.

STP0404는 신규 기전(First-in-class)의 알로스테릭 에이즈 바이러스 인테그라제 억제제(Allosteric HIV-1 Integrase Inhibitors, ALLINIs)다. 인테그라제의 비촉매부위를 표적으로 작용해 에이즈 바이러스의 유전물질을 바이러스를 보호하는 외막인 캡시드(Capsid) 밖으로 꺼내 바이러스의 증식을 원천적으로 차단하는 기전이며, 개발이 완료되면 세계 최초로 에이즈를 완치할 수 있을 것으로 기대되는 약물이다.

에스티팜은 전임상에서 STP0404가 바이러스의 유전물질을 숙주의 염색체에 잘 결합하도록 촉진하는 효소인 인테그라제가 숙주의 유전자 발현을 조절하는 단백질(LEDGF/p75)과 상호작용하는 부위에 결합해, 에이즈 바이러스의 활성을 억제하는 것이 X선 구조 분석과 생화학 분석으로 확인됐다고 밝혔다.

또한 인테그라제 억제제인 랄테그라비어(Raltegravir) 및 엘비테그라비어(Elvitegravir)가 인테그라제의 촉매부위를 표적으로 작용해 독성 및 내성에 대한 우려가 있는 반면, STP0404는 인테그라제의 비촉매부위에 작용하고 LEDGF/p75 단백질 결합 부위에서 발생한 돌연변이 Y99H 및 A128T에 대해서도 높은 저항성을 보이는 것으로 확인됐다는 것이다. 이에 기존의 에이즈치료제에 내성이 생긴 환자들에게도 탁월한 효능이 있을 것으로 기대된다.

길리어드사이언스의 GS-9822 등 알로스테릭 인테그라제 억제제로 개발되던 약물들이 화합물 독성으로 임상에 진입하지 못했던 것과는 달리, STP0404는 전임상에서 약물의 유효농도(IC50)가 매우 낮아 강력하고 안전성 지표(therapeutic index)가 매우 높아 안전한 약물임이 확인했다고 에스티팜은 전했다.

현재 에스티팜은 프랑스에서 STP0404의 임상 1상을 진행 중이다. 200mg, 400mg의 단회용량상승시험(SAD)을 완료하고 SAD 600mg 및 200mg의 다회용량상승시험(MAD)을 진행하고 있으며, 올해 하반기 내 완료할 예정이다.

에스티팜 관계자는 “이번 플로스 패소전스에 논문 게재는 STP0404가 세계 최초로 에이즈바이러스를 완치할 가능성이 있음을 동료 학자들로부터 객관적으로 확인받은 것에 큰 의미가 있다”며 “신속하게 임상을 진행하여 에이즈바이러스로 고통받는 전세계 사람들에게 희망이 될 수 있도록 최선의 노력을 다하겠다.”고 밝혔다.

한편, 질병관리청에 따르면 국내에 유통 중인 HIV 치료제는 크게 뉴클레오사이드 역전사효소 억제제, 비뉴클레오사이드 역전사효소 억제제, 단백분해효소 억제제, 통합효소억제제 등이 있으며, 국내에 약 30여 가지의 치료제가 유통되고 있다.

일반적인 에이즈치료제의 부작용은 복통, 설사, 구역, 구토, 무력감, 입맛 변화, 두통, 발열, 어지러움, 불면증, 악몽, 빈혈, 콜레스테롤 수치 증가, 체지방 분포 변화(얼굴, 다리, 팔의 지방 감소), 하지 감각 이상, 신장 기능 저하, 골다공증 등이 있다.



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